10月22日,Circulation发表了一篇系统性回顾文章,根据最新的药物研究进展把抗心律失常药物扩大为8大类32种药物,我们来看看增加了哪些新的?

作者:程震锋

单位:医院

来源:震锋晨读

HCN通道阻滞剂

伊伐布雷定,降低窦房结的自律性。

适应证:稳定型心绞痛,慢性心力衰竭且心率≥70次/分,快速性心律失常(潜在的新应用)。

表1当前抗心律失常药物的更新分类

电压门控钠离子通道阻断剂

Ia:奎尼丁、阿义马林、丙吡胺

Ib:利多卡因、美西律

Ic:普鲁帕酮、氟卡胺

Id:雷诺嗪

阻断迟发性钠离子内流,降低恢复期动作电位。

适应证:稳定型心绞痛、室性心律失常和心动过速。

自主神经抑制剂和激动剂

IIa:非选择性β受体阻滞剂,卡维地洛、普萘洛尔和纳多洛尔;选择性β1受体阻滞剂,比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、倍他洛尔等。

IIb:非选择性的β肾上腺素能受体激动剂,异丙肾上腺素。

IIc:毒蕈碱型M2受体抑制剂,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱。

IId:毒蕈碱型M2受体激动剂,氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、乙酰甲胆碱、地高辛。

IIe:腺甘A1受体激动剂,腺甘和ATP。

钾离子通道阻滞与开放剂

IIIa:电压门控钾离子通道阻滞剂

非选择性钾离子通道阻滞剂:氨巴利特、胺碘酮、决奈达隆。

HERG通道介导的快速钾离子电流阻滞剂:多非利特、伊布利特、索他洛尔

Kv7.1通道介导的慢速钾离子电流阻滞剂:延长动作电位恢复时间、有效不应期和QT间期;研究阶段,没有上市。

Kv1.5通道介导的超快速钾离子电流阻滞剂:选择性延长心房的有效不应期,维纳卡兰;适应证:房颤快速复律。

Kv1.4和Kv4.2通道介导的短暂钾离子外向电流阻滞剂:替地沙米,房颤紧急复律上市申请中。

IIIb:代谢依赖的钾离子通道开放剂,尼可地尔、吡那地尔;潜在缩短动作电位恢复时间,目前用在心绞痛和高血压方面。

IIIc:传送依赖的钾离子通道阻滞剂,BMS,上市申请中,降低窦房结自律性,适应证为房颤。

钙离子触控调节剂

IVa:膜表面钙离子阻滞剂

非选择性的膜表面钙离子通道阻滞剂:苄普地尔,延长房室结传导时间,抗心绞痛药,潜在治疗室上性心动过速。

L型钙离子通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫?。

T型钙离子通道阻滞剂:临床未获批。

IVb:细胞内钙离子通道阻滞剂

SRRyR2-钙离子通道阻滞剂:氟卡胺、普鲁帕酮,适应证:儿茶酚胺敏感的多形性室速。

IP3R-钙离子通道阻滞剂:临床未获批。

IVc:肌浆网钙离子-ATP酶激动剂

临床未获批。

IVd:膜表面离子交换抑制剂

临床未获批。

IVe:磷酸激酶和磷酸化酶抑制剂

临床未获批。

机械敏感性通道阻滞剂

氨茴酸

缝隙连接通道阻滞剂

能够减慢心室、心房、房室结及旁道的传导,生胃酮是一种原来治疗胃病的药物,待上市。

上游靶向调节剂

ACEI:减少心律失常发生基质

ARB:减少心律失常发生基质

ω-3脂肪酸:减少心梗后心律失常

他汀类:减少心梗后减少心律失常

晨读感悟

这个分类更难了!应该说是一个系统性的详细分类,很多药物还在研究、临床认证中。下图是各种离子通道示意图,标注了这些抗心律失常药物作用的离子通道。从严格意义上讲第8类不算抗心律失常药物,因为没有作用在离子通道。

图1参与心肌细胞电生理活动的离子通道、离子泵

图2I类药物的抗心律失常和致心律失常作用

表2心脏电生理活性药物的多种作用(举例)

表3抗心律失常药物的常见致心律失常作用(举例)

文献索引:MingLei,LinWu,DerekA.Terrar,ChristopherL.-H.Huang.ModernizedClassificationofCardiacAntiarrhythmicDrugs.Circulation.;:–.

程震锋

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长按







































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