我是普萘洛尔,别名又叫心得安、恩得来、恩特来、萘心安、萘氧丙醇胺等,这些别名,有些是根据我的药理作用叫的,有些是根据我的化学结构叫的。

在药物化学中,我属于苯氧丙醇胺类化合物,所以我有个化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2丙醇盐酸盐。我通常以白色或乳白色结晶性粉末面目示人,平时很喜欢喝甲醇(易溶于),也喝点水、冰乙酸和乙醇(稍易溶于),偶尔也喝氯仿(微溶于),对于乙酐、乙醚、苯、乙酸乙酯几乎不沾(几乎不溶),我怕稀酸,去里面会腐蚀我(异丙胺基分解),我可与硅钨酸试液生成奇妙的红色沉淀(叔胺基结构)。我们家族成员都有一个共同的手性C3结构单元,用通式表示为ArOCH2(OH)CH2NHR,由缩水甘油芳基醚与异丙胺缩合而得。我是第一个成功应用于临床的β-受体阻滞剂,已经有50多年的使用历程,说起我的来历,还有段有趣的经历呢,本来发现的是我的哥哥-丙萘洛尔,但是他在动物实验中发现有致癌作用,于是被撤回了,不能用于临床,在其基础上不久就发现了我——经历了半个世纪在预防及治疗心血管疾病方面仍具有重要作用的我。

普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。

2抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。该品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

3竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。

4有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca转运有关。

既然题目说到四抗,那就不得不提到我的药理作用之抗心绞痛,抗高血压,抗心律失常和抗甲亢了,临床上一般用我的外消旋体,但通常是我的左旋体在起作用。我抗心绞痛主要有三种武器,一是降低心肌耗氧量,通过阻断β1-受体拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢、心收缩力减弱。二是增加缺血区供血供氧量,提高心内膜下/心外膜下血流比。三是通过各方面功能改善心肌代谢。说到我抗高血压,我是这几方面达到的,一是阻滞心脏β1-受体,抑制心肌收缩性并减慢心率,使心输出量减少从而降低血压。二是阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压影响而降低血压。三是降低外周交感神经活性而降低血压。抗心律失常作用,我有两个利器,一是降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性。二是低浓度缩短浦肯野纤维APD和ERP,高浓度则延长。甲亢的许多症状是β-肾上腺素受体活性过高引起,而我刚好是抑制β-受体,因此我能缓解症状。甲亢治疗初期一般是由我和抗甲状腺药物联合应用的,此外,我还适合于甲亢危象,甲亢手术前及放射性碘治疗前的辅助治疗,特别对于伴有心动过速的甲亢患者,我可是首选呢。经过这么多年的临床应用,我除了上面的四个主要作用外,临床陆续发现了我的一些新用处,我能预防和治疗偏头痛,能治疗食管静脉曲张出血,能治疗静坐不能,能治疗肝源性溃疡,能预防肝硬化再出血,能治疗咯血,能治疗妇女更年期血管运动性症状,能治疗再生障碍性贫血。特别是这三年,我被发现能用于婴幼儿血管瘤,具有迅速有效,患者耐受性良好等优点。虽然我的作用很多,但是也不是所有人都可以使用我,比如支气管哮喘患者,心源性休克患者,心传导阻滞患者(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞),重度心力衰竭患者,窦性心动过缓患者您可千万别碰我。同时,有些人使用我的时候可能会出现眩晕,头昏或者心率过慢现象,这是我正常的副作用,严重的可导致嗜中性白血球减少,性无能,红斑狼疮症/综合征,雷诺(Raynaud)氏综合征,充血性心力衰竭。这些副作用短期使用可能显示不出来,但是长期使用则表现的很明显。再有,现在很多学驾照的人用我作为镇静剂,这可是不好的做法哦,有时候反而适得其反,药圈有个美女上次就用了我,所幸顺利通过了,万幸!

我的作用虽然很多,但也要注意注意事项;1、剂量随不同适应症而不同,宜从小剂量开始,摸索最佳有效剂量。2、心功能严重损害患者可能发生心衰,需先用强心苷控制3、可对抗舒喘灵的支气管舒张作用4、用药过程中,特别是静脉给药,必须严密观察血压、心率、心律,以及呼吸,循环系统功能,长期使用过程中不可突然停药,应在两周内逐渐减量直到停药。

我在口服后可在胃肠道迅速而完全吸收,但在肝内首次通过的清除率很高,仅约30%进入血液循环(首过效应)。血浆中药物浓度变化很大,因此临床用药剂量有显著个体差异,用药应个体化。主要在肝内代谢,大部分经肾排泄。好了,说的太多了,不知道您了解我多少呢,在每年的执业药师考试中,都有我的身影,希望下次碰到我,你别说不认识哦!

注:来源于网络

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本文编辑:佚名
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