二、作用于传出神经系统药理部分

1.传出神经系统药物的基本作用(作用方式)

(1)直接作用于受体:①激动药,如去甲肾上腺素激动α受体产生药理效应。②阻断药(拮抗药),如酚妥拉明阻断α受体而产生药理效应。

(2)影响递质:①影响递质释放,如麻黄碱可促进NA释放;②影响递质转运和贮存:如利血平可干扰囊泡对NA再摄取;③影响递质的转化,如新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性,使ACh增高而产生药理效应。

2.毛果芸香碱的临床用途

(1)毛果芸香碱的临床用途主要是治疗青光眼和虹膜炎。

(2)毛果芸香碱治疗青光眼是通过激动虹膜括约肌上的M胆碱受体,使瞳孔缩小,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降,缓解青光眼的临床症状。毛果芸香碱治疗虹膜炎主要是与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。

3.新斯的明的临床应用及禁忌证

(1)临床应用:①治疗重症肌无力;②手术后腹气胀与尿潴留;③阵发性室上性心动过速;④非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。

(2)禁忌证:①机械性肠梗阻;②尿路梗阻;③支气管哮喘。

4.中、重度有机磷酸酯类中毒时的药物解救

(1)脱离现场,清洗皮肤或洗胃,停止继续中毒。

(2)阿托品:及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时大量乙酰胆碱(ACh)产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(AChE)的作用。

(3)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使AChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。

(4)两者合用:可增强并巩固解毒疗效

5.阿托品的药理作用

(1)腺体:抑制外分泌腺分泌。唾液腺、汗腺最敏感。

(2)眼:扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。(和毛果芸香碱相反)

(3)平滑肌:松弛内脏平滑肌,当平滑肌痉挛时有明显的解痉作用。

(4)心脏:治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率;拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞等心律失常。

(5)血管与血压:治疗量时无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。

(6)中枢神经系统:大剂量时兴奋中枢,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。

6.阿托品的临床应用

(1)解除平滑肌痉挛,用于缓解胃肠绞痛和膀胱刺激症状等。

(2)制止腺体分泌:用于麻醉前给药、盗汗和流涎。

(3)眼科:用于治疗虹膜睫状体炎、验光配眼镜。

(4)治疗缓慢型心律失常:如房室传导阻滞、窦性心动过缓等。

(5)抗休克,大剂量可治疗感染性休克,如暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。

(6)解救有机磷酸酯类中毒:中~重度中毒者可采用大剂量阿托品,并与胆碱酯酶复活药合用。

7.阿托品的不良反应及禁忌证

(1)副反应:口干、皮肤干燥、心率加快、视物模糊、排尿困难等。

(2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。

(3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。

8.东莨菪碱的药理作用和临床应用

(1)小剂量东莨菪碱引起镇静,较大剂量引起催眠,临床可用于麻醉前给药。

(2)东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动,可用于预防晕动病。

(3)由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用,可缓解帕金森病及帕金森样症状(流涎、震颤、肌肉强直等)。

9.山莨菪碱的药理作用和临床应用

(1)药理作用:阻断M胆碱受体,对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和心血管抑制,但比阿托品稍弱,也能解除小血管痉挛,改善微循环。但抑制唾液分泌和扩瞳作用很弱,因不易透过血脑屏障,故中枢兴奋作用很少。

(2)临床应用:适用于治疗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。

10.比较筒箭毒碱和琥珀胆碱的作用的特点

(1)筒箭毒碱:临床用量有神经节阻断作用、抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用、乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用、肌松前不会引起肌束颤动。

(2)琥珀胆碱:临床用量无神经节阻断作用、抗胆碱酯酶药增强其肌松作用、连续用药可产生快速耐受、肌松前出现肌束颤动。

11.肾上腺素受体激动药类型及代表药

(1)α受体激动药:①α1,α2受体激动药,去甲肾上腺素;②α1受体激动药,去氧肾上腺素;③α2受体激动药,可乐定。

(2)a、β受体激动药:肾上腺素。

(3)β受体激动药:①β1,β2受体激动药,异丙肾上腺素;②β1受体激动药,多巴酚丁胺;③β2受体激动药,沙丁胺醇

12.肾上腺素的药理作用和临床应用

(1)药理作用:①兴奋心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。②血管:主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,收缩皮肤粘膜、内脏血管;骨骼肌血管则舒张。③升高血压:引起收缩压升高,舒张压不变或降低;大剂量时收缩压和舒张压都升高。④支气管:舒张支气管平滑肌;抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等;收缩支气管粘膜血管,消除支气管粘膜水肿。⑤提高机体代谢。

(2)临床应用:①心脏骤停;②过敏性疾病,如过敏性休克、血管神经性水肿及血清病;③支气管哮喘的急性发作;④与局麻药配伍及局部止血

13.去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的特点

(1)主要药理作用:①去甲肾上腺素为a受体激动药,主要作用是收缩血管,升高血压;②异丙肾上腺素为β受体激动药,主要作用是兴奋心脏。

(2)临床应用:①去甲肾上腺素用于治疗休克早期、药物中毒性低血压、上消化道出血;②异丙肾上腺素主要用于心脏骤停的抢救。

14.多巴胺的药理作用和临床应用

(1)药理作用:①主要兴奋β1受体,增强心肌收缩力;②大剂量也兴奋α受体,收缩血管;③还能兴奋在肾血管和肠系膜血管上的多巴胺受体,使这部分血管扩张;④对肾脏有扩张肾血管和排钠利尿作用。

(2)临床应用:①抗休克,特别适用于心肌收缩力减弱、尿量减少的休克患者,但须补足血容量。②急性肾功能衰竭,与利尿药合用。

15.肾上腺素受体阻断药类型及代表药

(1)α受体阻断药:①α1,α2受体阻断药,酚妥拉明;②α1受体阻断药,哌唑嗪;③α2受体阻断药,育亨宾;

(2)β受体阻断药:①β1,β2受体阻断药,普萘洛尔;②β1受体阻断药,阿替洛尔;

(3)α、β受体阻断药,拉贝洛尔

16.酚妥拉明的药理作用及临床应用

(1)药理作用:选择性阻断α受体,并有血管平滑肌松弛作用,表现为血管扩张,外周阻力降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力加强,心输出量增加等。

(2)临床应用:①外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症等;②去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射,缓解血管收缩作用;③嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗;④抗感染性休克,主要用于抗休克,但须补足血容量;⑤其他药物治疗无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭

17.β肾上腺素受体阻断药的药理作用

(1)β受体阻断作用:①心血管系统,抑制心脏;增高外周血管阻力,但可降低高血压病人的血压。②可诱导哮喘病人支气管平滑肌收缩;③代谢,延长用胰岛素后血糖恢复时间;抑制T4转化为T3。④抑制肾素释放。

(2)内在拟交感活性:部分药物有这一作用。

(3)膜稳定作用:部分药物大剂量时可有这一作用。

(4)其他:抗血小板聚集,降低眼内压等。

18.β受体阻断药的临床应用及禁忌证

(1)临床应用:①抗心律失常;②治疗心绞痛和心肌梗死;③治疗高血压;④充血性心力衰竭,用于某些病情稳定的病人;⑤其他:辅助治疗甲状腺功能亢进和甲状腺危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。

(2)禁忌证:①严重左心功能不全;②窦性心动过缓和重度房室传导阻滞;③支气管哮喘;④其他:心肌梗死及肝功能不良时慎用。

往年试题:

单选题:

1.新斯的明的主要临床应用是:A.重症肌无力B.青光眼C.窦性心动过缓D.支气管哮喘E.帕金森病2.肾上腺素的临床应用不包括:A.房室传导阻滞B.心跳骤停C.支气管哮喘D.过敏性休克E.与局麻药配伍延缓局麻药的吸收3.不能用于治疗支气管哮喘的药物是:A.普萘洛尔B.肾上腺素C.麻黄碱D.沙丁胺醇E.异丙肾上腺素

4.普萘洛尔的临床应用不包括:A.高血压B.心绞痛C.控制甲亢症状D.窦性心动过缓E.窦性心动过速

5.毛果芸香碱的主要临床应用是:A.青光眼B.重症肌无力C.心律失常D.手术后腹胀气E.帕金森病6.下面对β受体没有激动作用的药物是:A.酚妥拉明B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴酚丁胺E.异丙肾上腺素

简答题:

1.有机磷农药急性中毒的解救措施有哪些?2.普萘洛尔通过阻断β受体,有哪些临床应用?3.阿托品的药理作用主要有哪些?

往期







































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本文编辑:佚名
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