心律失常药物，你用对了吗？「上」
抗心律失常药物主要是根据是不是阻滞Na、K或Ca通道的活性是不是阻滞β肾上腺能受体而分为4大类，今天主要介绍Ⅰ类药物。
本日查房，有一名30岁年轻女性患者，因频发室早入院。经检查未见明显器质性心脏病和心外疾病，诊断为功能性室早。由于动态心电图提示室早多个，所以管床医生给与了胺碘酮口服医治。当时我询问医生为什么选择胺碘酮，答曰：胺碘酮广谱对多通道都有作用、安全、有效，别的抗心律失常药物用的较少，经验不足，所以不敢运用。
说到这我想上述情况可能不是个例现象，很多医生由于对抗心律失常药物其实不熟习，医治上常常选用自认为比较熟习的药物，但是这样做真的正确吗？带着疑问今天我把经常使用抗心律失常药物的一些运用方法及副作用总结一下与各位同道一同探讨：
抗心律失常药物主要是根据是不是阻滞Na、K或Ca通道的活性是不是阻滞β肾上腺能受体而分为4大类。
Ⅰa类—奎尼丁
适应证及代谢：肌注、静脉给药途径已不建议运用，口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的保持医治。口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大，约%。口服后30分钟作用开始，小时达最大作用，持续约6小时。有效血浓度为μg/ml，中毒血浓度8μg/ml。半衰期为小时。
不良反应：
非心血管不良反应：最常见的不良反应为胃肠道反应，可引发恶心、呕吐、腹痛、腹泻和食欲不振。中枢神经系统的毒性反应包括耳鸣、失听、视觉障碍、意识模糊、谵妄、精神病等，这些不良反应称为“金鸡纳反应”。过敏反应表现为皮疹、发热、免疫介导的血小板减少、溶血性贫血、过敏症等。
心血管系统不良反应：奎尼丁可引发QRS波增宽、窦房结、房室结传导阻滞，奎尼丁还可延长QT间期，在1%-3%的患者中可引发尖端改变室速。奎尼丁在0.5%-2%的患者中可引发晕厥，这大多源于可自行终止的尖端改变室速发作。显著QT延长（-ms）常常是奎尼丁晕厥的特点。
注意：奎尼丁副作用较大，医院运用较少，有逐步退出抗心律失常舞台的迹象。
Ⅰb类—利多卡因
适应证及代谢：适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等而至急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。口服生物利用度低，肌注后5～15分钟起效,一次肌注mg后15～20分钟达医治浓度，延续60～90分钟；静注后立即起效(约45～90秒),延续10～20分钟。医治血药浓度为1.5～5μg/ml,中毒血药浓度为5μg/ml以上。延续静滴小时达稳态血药浓度。心衰、肝肾功能异常患者代谢较慢，不能被透析清除。
不良反应：
非心血管不良反应：最常见的不良反应是与剂量相干的中枢神经系统毒性：头晕、感觉异常、谵妄、昏迷和癫痫发作等。极少见者可引发恶性高热。
心血管系统不良反应：窦房结阻滞和束支传导阻滞。利多卡因可提高除颤阈值。
忌讳证：过敏；阿斯综合症；严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞；严重窦房结功能障碍。
美西律
适应证及代谢：主要用于医治室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。美西律的有效血药浓度0.5～2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。口服后30分钟作用开始，约延续8小时，2～3小时到达血药峰浓度。正常人血浆清除半衰（t1/2）期为10～12小时。
不良反应
非心血管不良反应：有震颤、头晕、感觉异常、复视、精神障碍、焦虑、恶性、呕吐、食欲不振等。
心血管系统不良反应：常见于静脉用药，包括有低血压、心动过和缓心律失常。
忌讳证：心源性休克和有II或III度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。
注意：Ⅰb类抗心律失常药物不良反应和剂量相干，毒性作用产生时的血浆浓度仅稍高于医治水平。因此使用此药时需要仔细调剂剂量和监测血浆浓度。
Ⅰc类—普罗帕酮
适应证及代谢：适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，但纠正心房颤动或心房扑动效果差。口服吸收良好，主要散布于肝组织，血浆半衰期3～4小时，屡次服药为6～7小时，口服后0.5～1小时起效，2～3小时达最大作用，可维持8小时以上。剂量增加2倍,血药浓度可增加5倍,呈饱和动力学特点。
不良反应
非心血管不良反应：少数患者可产生心血管外的反应，如眩晕、味觉障碍、视力模糊和消化道反应。
心血管系统不良反应：由于普罗帕酮具有β受体阻断作用，可致使房室传导阻滞、窦房结阻滞和加重或引发心衰。在射血分数低下和持续性室速患者中，普罗帕酮的致心律失常作用更加常见，发生率约5%。
忌讳证：窦房结功能障碍；Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已有起博器）；心源性休克。
注意：由于普罗帕酮血药浓度与剂量不成比例地增高，因此增加剂量时应当心以防血药浓度太高产生不良反应。
参考文献：
药理学，杨世杰主编，卫生部计划教材，人民卫生出版社.
各种药物的使用说明书
来源：医学界心血管频道
作者：周大亮
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