由于茶碱具有扩张支气管、强心、扩张冠脉等多重作用，无论是对于哮喘、慢阻肺，还是心功能不全导致的喘憋，都有着不错的效果。但茶碱在治疗初期或血药浓度较高时也会有明显的副作用，比如心动过速。虽然平喘时导致的心动过速是副作用，但在某些情况下也可以变为治疗手段。
作者：费金韬郑博
单位：医院
文章来源：医脉通
茶碱如何起效？茶碱用于临床至今已有80余年的历史，尽管近些年有被其他支气管扩张剂取代的趋势，但仍可以作为哮喘、慢阻肺的治疗方案。茶碱和咖啡因同属于黄嘌呤衍生物，因此理论上来讲饮用咖啡也能起效，只不过效果较弱罢了。
茶碱的作用多种多样，比如可以作为非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂、腺苷受体拮抗剂，以及抑制氧化应激、抑制炎症等。
许多研究表明，茶碱对稳定期COPD患者有明显的支气管舒张作用。对于中重度COPD患者，口服茶碱≥7天可以改善稳定期的肺功能、通气量和动脉血气分压，具有一定的支气管扩张作用。另外一项对38例使用茶碱治疗的重度COPD患者研究显示，茶碱治疗组较安慰剂组发生恶化的患者比例显著降低(15%vs72%)。但也有数据表明，尽管茶碱对COPD稳定期患者有一定的支气管扩张作用，但不能改善症状。
二茶碱治疗COPD的疗效如何？1.茶碱在COPD稳定期的疗效许多研究表明，茶碱对稳定期COPD患者有明显的支气管舒张作用。对于中重度COPD患者，口服茶碱≥7天可以改善稳定期的肺功能、通气量和动脉血气分压，具有一定的支气管扩张作用[1]。另外一项对38例使用茶碱治疗的重度COPD患者研究显示，茶碱治疗组较安慰剂组发生恶化的患者比例显著降低(15%vs72%)[2]。但也有数据表明，尽管茶碱对COPD稳定期患者有一定的支气管扩张作用，但不能改善症状[3]。
这些研究结果的差异可能跟茶碱的血药浓度有关，有研究显示当茶碱浓度为17mg/L时患者症状有改善，10mg/L时则改善不大[4]。
2.茶碱在COPD急性加重期的疗效
急性加重期的COPD患者似乎并不能从茶碱治疗中显著受益，一项对80例非酸中毒(pH7.32)的COPD急性加重期患者的研究发现[5]，在接受雾化吸入支气管扩张剂和口服糖皮质激素基础上，随机分为静脉使用氨茶碱0.5mg/(kg·h)组和安慰组，结果显示加用氨茶碱使AECOPD患者肺功能检查、症状评分及住院时间与安慰机组无显著差异。
3.茶碱的不良反应
除了在有效性方面缺乏优势外，茶碱类药物的不良反应不容忽视，其导致的恶心和呕吐比安慰剂组明显更多，还有更频繁的震颤、心悸及心律失常的趋势[6]。
二茶碱类药物的临床应用1.茶碱类药物有哪些？
目前临床上常见的茶碱类药物有茶碱、氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱，均有口服和静脉剂型，后三种均为茶碱的衍生物，药理作用存在一定的差异，主要如下：
（1）氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。
（2）多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15倍，镇咳作用较强，对胃肠道、中枢、心血管影响小，使用氨茶碱不良反应严重者可考虑使用多索茶碱；
（3）二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，约为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用仅为茶碱的5%～10%，对心脏和神经系统影响较小。
三茶碱还能怎么用？对于下壁心梗的患者，窦性心动过缓、房室传导阻滞均很常见，既有窦房结、房室结、His束血运的问题，也有迷走神经张力过高参与其中。此时，紧急药物治疗首选阿托品；因为存在心肌缺血的问题，一般也不会选择异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、肾上腺素。
如果患者在使用阿托品后仍然存在症状，是否需要紧急安装临时起搏器呢？先别着急。根据年AHA的心动过缓与传导阻滞指南，如果患者没有明显的血流动力学紊乱或严重的症状，可以先静脉试用氨茶碱mg，根据患者的反应决定下一步是否紧急起搏。
图1AHA急性心动过缓处置流程，红框为氨茶碱
阿托品起效依赖于自主神经功能，在部分情况下，如果自主神经受到损伤，自然也很难对阿托品反应良好。
心脏移植后的患者由于失去自主神经调节等原因，很有可能在术后出现窦性心动过缓，阿托品往往效果不佳。有少量研究表明，茶碱或氨茶碱可以增加心脏移植患者的心率并减少永久起搏器使用率。年AHA的心动过缓与传导阻滞指南提到，对于心脏移植后的患者，可以使用氨茶碱或茶碱来增加心率（IIa类推荐）。使用剂量为：氨茶碱6mg/kg，20-30分钟内静脉使用；茶碱静脉使用mg，随后口服5-10mg/kgQd。
脊髓损伤的患者由于失去交感神经支配，很可能会出现窦性心动过缓，使用阿托品也有可能效果不佳。同样，目前有研究表明，茶碱或氨茶碱可以增加患者心率并减少永久起搏器使用率。年AHA的心动过缓与传导阻滞指南提到，对于急性脊髓损伤的患者，如果出现窦房结功能障碍导致的血流动力学改变，可以使用氨茶碱或茶碱来增加心率（IIa类推荐），使用剂量与心脏移植患者类似。
慢性窦房结功能障碍的患者如果存在症状，可以使用茶碱来鉴别症状是否为心动过缓引起，进而预判安装起搏器后患者症状的改善程度。举个例子，头晕等非特异症状在人群中发病率不低，除了心动过缓外也很有可能由其他原因所导致。如果对于患者头晕是否为心动过缓所致把握不大，可以尝试给予患者口服茶碱，如果心率增快的同时症状得到改善，则更支持安装起搏器；如果心率增快的同时症状缓解不明显，则可能还要仔细鉴别其他原因。
如果患者因为慢性窦房结功能障碍需要安装起搏器，对于拒绝安装起搏器的患者，-mgQd的茶碱可以显著改善心动过缓的症状，但相比起搏器仍然存在一定差距，不过也算提供了另外一种方法。
图2AHA慢性窦房结功能障碍处置流程，红框为茶碱
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本文编辑：佚名
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