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美托洛尔是临床上常用的一线降压药,属于选择性β1受体拮抗剂,主要通过抑制中枢和周围肾素-血管紧张素-醛固酮系统,抑制心肌收缩力和减慢心率而降低血压,其降压起效强而迅速,不仅能够降低静息血压,而且能够抑制体力应激和运动状态下的血压急剧升高,适用于不同程度的高血压患者,尤其是心率较快的中、青年高血压患者或者合并心绞痛和慢性心力衰竭的高血压患者,对老年高血压疗效相对较差。美托洛尔可以增加胰岛素抵抗,掩盖和延长低血糖反应,糖尿病患者使用时应加以注意。倍他乐克对心肌收缩力、房室结功能和窦房结功能均有抑制作用,并可增加气道阻力,急性心力衰竭、房室传导阻滞、病态窦房结综合症以及严重支气管哮喘、慢阻肺患者应禁用。

美托洛尔常见不良反应包括:1.神经系统:美托洛尔具有脂溶性,较易透入中枢神经系统,可引起疲乏、眩晕、抑郁、头痛、失眠、多梦。2.心血管:气短、心动过缓、肢端发冷、雷诺现象(肢端缺血,手指、脚趾相继变白、变紫、潮红)、心力衰竭、房室传导阻滞。3.呼吸系统:气急哮喘。4.胃肠:腹泻、恶心、胃痛、便秘。5.皮肤:瘙痒症,可能加重银屑病。酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片不同在于:

1.成盐不同:药物一般呈酸性或碱性,口服后在胃肠道不稳定,容易被胃液或肠液所破坏失活,因此,大部分口服药物都需要制成盐,增加口服吸收的稳定性,美托洛尔可以分别和酒石酸或琥珀酸成盐,成盐后溶解度不同,琥珀酸美托洛尔在水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,所以琥珀酸美托洛尔溶解速度缓慢,适合制成缓释片,而酒石酸美托洛尔可快速溶解,适合制成普通片。2.作用特点不同:酒石酸美托洛尔口服后在胃肠道可快速溶解释放,起效快,作用时间短。琥珀酸美托洛尔缓释片是个多单位的微囊系统,每片药物中含有上千个包含美托洛尔的球形微囊,进入胃肠道可快速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道中,微囊中的药物以恒定的速度不断向外释放,降压作用平稳而持久。

3.服用方式不同:酒石酸美托洛尔片受食物影响较大,应空腹服用,每日至少服用2次,琥珀酸美托洛尔缓释片不受饮食影响,每日早晨服用一次,用药依从性好。4.剂量转换:酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片在临床应用时可以互相剂量转换,如酒石酸美托洛尔片25mg,每日2次,可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg,每日1次;酒石酸美托洛尔片50mg,每日2次,可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片95mg,每日1次;酒石酸美托洛尔片mg,每日2次,可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片mg,每日1次。比索洛尔?与美托洛尔的不同在于:1.降压作用:美托洛尔具有较强的脂溶性,组织穿透力强,半衰期短,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,口服吸收率高,不易被肝脏破坏失活,首过效应低。此外,比索洛尔对β1受体选择性?更好?,阻断作用?更强?,减慢?心率,抑制?心肌收缩力,降低?心肌耗氧量,改善?心律失常?等?作用?均?要?强于??美托洛尔。因此?,二者?相比?,比索洛尔?的?降压作用?更强?。2.适应症?:比索洛尔对β1受体选择性更好?,阻断作用?更强?,降压作用?和?保护?心血管?系统??作用?均优于?倍他乐克?,因此?,高血压合并冠心病的患者优选比索洛尔。比索洛尔对β1受体选择性?更好?,对?β2受体阻断作用?弱?,支气管?收缩?作用?较弱?,因此?,高血压?合并?轻中?度?慢阻肺?患者?优选?比索洛尔?。美托洛尔具有?较强的?脂溶性?,主要?通过?肝脏代谢?,因此?,肾功能不全患者优选?美托洛尔,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,因此?,肝功能不全患者优选比索洛尔?。

3.服药?方法??:美托洛尔有?两种?剂型?,即酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片,酒石酸美托洛尔片半衰期?短?,一日?2-3次?,应空腹服用,避免?心动过缓?等?不良反应的发生,因为进餐时?服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,而琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期?长?,?且?用药??不受?进餐影响?,最好?在?早晨?服用?,一日?1次?,比索洛尔也有?较长?的?半衰期?,用药?与?进食无关,应在早晨并可以在进餐时服用,一日1次。4.不良反应:美托洛尔具有较强脂溶性,易进入中枢神经系统,引起头痛、头晕失眠等中枢不良反应,比索洛尔的脂溶性不及倍他乐克,中枢不良反应的发生率较低

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本文编辑:佚名
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